Несмотря на все достижения современной фармакологии, остается актуальной задача по созданию и внедрению в медицинскую практику новых лекарственных препаратов, обладающих более приемлемыми, по сравнению с существующими  аналогами,  соотношением польза/риск.

До сих пор не разработаны достаточно эффективные и безопасные препараты, которые воздействовали бы на ведущее звено патогенеза многих хронических заболеваний.

Для создания эффективных и безопасных лекарственных средств, наряду с использованием  высоких технологий (генотерапия, рекомбинантные технологии и др.) осуществляется поиск принципиально новых оригинальных подходов к лечению заболеваний.

Одним из таких подходов является применение в клинической практике малых доз различных соединений, растворы которых, для придания им фармакологической активности, подвергают потенцированию, которое подразумевает последовательное многократное разведение исходного раствора лекарственного препарата с его внешней обработкой (механическое встряхивание по Ганеману, ультразвук, элек­тромагнитное поле). Именно потенцирование придает растворам биологическую активность, в то время, как у просто высокоразведенных препаратов, при такой же условной концентрации, она отсутствует. Накопленные данные показывают, в частности, что эффек­ты СМД потенцированного лекарственного средства качествен­но идентичны эффектам этого же средства в терапевтических дозах.

С 1995 года под эгидой компании «Материа Медика Холдинг» с использованием экспериментальных и клинических методов проводится исследование биологических свойств  сверхмалых доз (СМД) лекарственных средств. Учеными показано наличие у СМД специфической активности, изучены особенности их действия. Полученные результаты позволили внедрить в лечебную практику новый класс лекарственных средств – сверхмалые дозы антител (СМД АТ), и обобщить сведения, принадлежащие ранее к различным областям теоретической и практической медицины. Так было положено начало новому направлению в фармакологии – фармакологии сверхмалых доз.

Известно, что в организме содержатся естественные АТ ко всем антигенам (белки, полипептиды), которые по отношению к ним выполняют регуляторные энзимоподобные функции. Ученые впервые предложили использовать естественные АТ в качестве мишени для фармацевтических препаратов.

Естественные антитела участвуют в многофакторной регуляции естественных функций, их активность не коррелирует с аутоиммунной патологией. Значительная часть (до 50%) циркулирующих в кровотоке естественных АТ представлена Ig G. Известно,  что аутоантитела ко многим эндогенным регуляторам пептидной природы участвуют в их транспорте к мембранным рецепторам, предохраняя при этом от преждевременного протеолиза, сообщается о наличии у естественных антител каталитической (ферментоподобной) активности, об их влиянии на процессы клеточной пролиферации, миелинизации, активации функций мембранных ионных каналов и т.д.

В отношении молекулярных мишеней  -  антигенов -  препараты на основе сверхмалых доз АТ в настоящее время представлены 5 группами:

• антитела  к цитокинам и факторам роста (анаферон, артрофоон – к ИФН-γ , ФНО-α у соответственно)
• антитела к мозгоспецифическому белку S-100 (пропротен, тенотен, тенотен детский)
• антитела к ферментам (импаза – эндотелиальная NO синтаза, афала – трипсиноподобная протеаза – простатоспецифический антиген)
• антитела к рецепторам (кардостен – АТ –рецептор ангиотензина II, субетта – β субъединица рецептора инсулина)
• антитела к низкомолекулярным соединениям (гистамину – прогистам и эпигам)

Механизм действия:

Исходное лекарственное средство

Процесс потенцирования

Активированная форма лекарственного средства в СМД

Молекулярно-клеточные эффекты СМД

Модификация эффектов исходного лекарственного вещества
(феномен СМД антител)

Открытие этих фактов позволило создать на основе сверхмалых доз антител (СМД АТ) целую группу новых лекарственных средств. Проведенный комплекс экспериментально-клинических исследований позволил впервые продемонстрировать наличие фармакологической активности у ряда препаратов сверхмалых доз  АТ к эндогенным регуляторам функций.

Полученные результаты послужили основой для создания новых, высокотехнологичных, безопасных и эффективных лекарственных препаратов.

Препараты, созданные на основе СМД АТ к антителам, имеют ряд преимуществ:

1. практически не оказывают побочных эффектов
2. по эффективности они не уступают, а в ряде случаев превосходят конкурентов, особенно при курсовой терапии хронических заболеваний
3. нет данных о развитии толерантности к препаратам, что позволяет использовать их для длительной терапии, а с учетом безопасности – для профилактики различных заболеваний
4. расширение возможностей фармакотерапии – новые мишени для терапии тяжелых и малокурабельных заболеваний

В настоящее время в урологии применяется два препарата на основе сверхмалых доз АТ – Импаза и Афала. На базе нескольких российских клиник в настоящее время проводятся клинические испытания этих препаратов.

Так, например, препарат Афала модифицирует биологическую активность эндогенного простатспецифического антигена.

Уменьшает явления отека и воспаления в простате, нормализует ее функциональное состояние, препятствует склеротическим изменениям. Он улучшает уродинамику, снижает объем остаточной мочи, нормализует тонус нижних отделов мочевыводящих путей, способствует уменьшению симптомов ДГПЖ, хронического простатита, в том числе дизурических расстройств. Эти эффекты позволяют использовать препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы I-II стадии и хронического простатита.

Второй препарат, применяемый в урологии – Импаза – уже достаточно знаком и урологам, и пациентам.  Это единственный пре­парат, обладающий способностью увеличения про­дукции N0 за счет активации eNOS. Также это первый лекарственный препарат для лечения ЭД, влияющий на ключевое звено патогенеза ЭД — способность эн­дотелия вырабатывать NO. Импаза — препарат сверхмалых доз аффинно очищенных потенцированных антител к человеческой eNOS. Потенцирова­ние — сложный процесс, заключающийся в последовательном разведении исходного раствора и внешнем физическом воздей­ствии (встряхивании, обработке звуковыми волнами и др.). А сверхмалые дозы антител обладают к тому же модифицирующи­ми свойствами.

Способность препарата регулировать синтез NО в пещери­стых телах, усиливая тем самым расслабляющее действие NО на их гладкую мускулатуру и увеличивая кровоток в половом члене при сексуальной стимуляции, доказана экспериментально. Так, удалось добиться увеличения активности NOS и содержания цГМФ в гладкомышечных клетках кавернозных тел крыс (со­поставимые результаты получены при применении силденафила) после перорального введения им в течение 5 дней пре­парата импазы. Эти биохимические эффекты сопровожда­лись усилением копулятивной активности животных. Экспери­ментальные данные подтверждены результатами клинических исследований.

Импаза положительно влияет на все составляющие сексуальной жизни мужчины: эрекцию, либидо, оргазм.

• Стойкое восстановление эректильной функции1,2

• Увеличение эректильной функции по шкале МКФ на 22%

• Доля попыток полового акта с успешным проникновением и завершением составила 75,3%

• Нормализация либидо и улучшение настроения3

• При терапии Импазой происходит прогрессирующее увеличение сексуального желания.

• Через 6 месяцев терапии улучшение либидо отмечено у 85,7% пациентов.

• Улучшение настроения наблюдалось у большинства обследуемых пациентов – в 89,2% случаев

Препарат Импаза позволят проводить терапию эректильной дисфункции комфортно для пациента.

• Удобство применения препарата4

Импаза - первый препарат для лечения эректильной дисфункции, который не требует запивания водой! Выпускается в виде таблеток для рассасывания.

Это позволяет пациенту придерживаться назначенной терапии при любых условиях.

• Простые схемы назначения5,6,7,8

• монотерапия ЭД: 1 (2) таблетки в день в течение 12 недель

Препарат Импаза эффективен у всех пациентов с ЭД независимо от этиологии и давности, в том числе у лиц с сопутствующими заболеваниями различной степени тяжести. Импаза может быть использована в качестве средства первой линии монотерапии ЭД.

• комбинированная терапия ЭД: 1 таблетка в день совместно с ингибитором ФДЭ-5 (постепенно увеличивая интервал прием последнего) в течение 3-6 месяцев

Комбинированная терапия позволяет воспользоваться преимуществами разных способов действия препаратов, так же как и уменьшить побочные эффекты снижением дозы ингибитора ФДЭ-5. Высокая эффективность комбинированной терапии (94,4%) реализуется благодаря воздействию препарата Импаза и ингибиторов ФДЭ-5 на разные звенья механизма эрекции: Импаза регулирует нормальную выработку эндотелием оксида азота, ингибиторы – замедляют распад NO.

• профилактика ЭД: 1 таблетка через день в течение 4 месяцев

Фармакологические свойства препарата Импаза дают возможность использовать его в качестве профилактического средства у больных с факторами риска.

Профилактический прием препарата Импаза достоверно снижал риск возникновения эректильной дисфункции у больных группы риска (5,88%).

Разработанные препараты успешно применяются в самых разных областях клинической и профилактической медицины, что подтверждает перспективность нового направления в фармакологии – фармакологии сверхмалых доз АТ.